Reguła 500 Daltona dotycząca wchłaniania aktywnych kosmetyków przez skórę | Czy kremy na cellulit się wchłaniają? [Badania]

Czy kremy do pielęgnacji skóry i kremy na cellulit wchłaniają się?

Wcześniej szczegółowo przeanalizowaliśmy kwestię wchłaniania składników aktywnych stosowanych w naturalnej pielęgnacji skóry. Niniejszy artykuł poświęcony jest jednemu aspektowi absorpcji substancji czynnych w kosmetykach: regule 500 Daltona.

Reguła 500 Daltona w pielęgnacji skóry

Aby uprościć zrozumienie absorpcji skórnej/przezskórnej, w 2000 roku grupa naukowców zaproponowała ogólną zasadę, która mówi, że większość związków, które muszą przenikać przez skórę do celów farmaceutycznych lub kosmetycznych, musi mieć masę cząsteczkową poniżej 500 Da (Daltonów). Naukowcy stwierdzili, że prawie wszystkie znane leki farmaceutyczne, co do których udowodniono, że przenikają przez skórę w normalnych warunkach, mają masę cząsteczkową 500 Da lub mniejszą.

Od tego czasu wykazano jednak, że całkiem większe cząsteczki, często o masie powyżej 1000 Da, również mogą przenikać do/przez skórę, zwykle z pomocą specjalnie zaprojektowanych cząsteczek przenoszących (wzmacniaczy penetracji) lub technologii (np. ultradźwięki, radiofrekwencja, elektroporacja itp.).

Większość naturalnych składników aktywnych stosowanych w pielęgnacji skóry ma masę znacznie mniejszą niż 500 daltonów.

W kosmetykach większość naturalnych substancji czynnych stosowanych w kremach przeciwstarzeniowych i antycellulitowych ma masę cząsteczkową poniżej 500 Da, niektóre mają masę cząsteczkową do 700 Da, a bardzo niewiele - 1000 Da. Przykłady takich substancji czynnych obejmują:

• Kofeina, 194,19 Da (2,5x mniejsza niż górna granica wielkości)

• kwercetyna, 302,236 Da (1,6x mniejsza od górnej granicy wielkości cząsteczki)

• Glikozyd askorbylu, 338,265 Da (1,5x mniejszy niż górna granica wielkości)

• Kwas askorbinowy, 176,12 Da (2,8x mniejszy niż górna granica wielkości)

• Forskolina, 410,5 Da (1,2x mniejsza niż górna granica wielkości)

• Kwas azjatycki, 488,70 Da (nieco poniżej górnej granicy wielkości)

• Kurkumina, 368,38 Da (1,4x mniejsza niż górna granica rozmiaru)

• Retinol, 286,45 Da (1,7x mniejszy niż górna granica rozmiaru).

Dla większości naturalnych substancji czynnych wchłanianie nie stanowi problemu przy zastosowaniu dobrej formuły kremu.

Tę listę można by ciągnąć jeszcze długo, ale faktem jest, że jeśli chodzi o preparaty do pielęgnacji skóry zawierające witaminy, antyoksydanty i podobne związki o działaniu przeciwstarzeniowym, wchłanianie nie stanowi problemu. Substancje czynne mają wielkość znacznie poniżej 500 daltonów i przenikają przez skórę, tym bardziej, jeśli formuła preparatu jest ukierunkowana na wchłanianie.

Jak już wspomnieliśmy, nie wszystkie produkty są przeznaczone do wchłaniania: na przykład filtry przeciwsłoneczne nie powinny być wchłaniane. Niektóre inne preparaty są po prostu źle zaprojektowane. Inną kwestią jest niska zawartość substancji czynnych: jeśli substancja czynna ma stężenie 0,001%, które ma tylko zdobić etykietę, to po co zawracać sobie głowę zwiększaniem wchłaniania?

Substancje zwiększające penetrację

Powyższe naturalne małe cząsteczki mogą być jeszcze łatwiej wchłaniane, jeśli w kremach stosowane są naturalne środki zwiększające penetrację (np. liposomy itp.) lub jeśli do zabiegów estetycznych stosowane są inne technologie (np. ultradźwięki itp.).

Reguła 500 Daltona dotycząca przenikania przez skórę związków chemicznych i leków

• Streszczenie: Skóra ludzka ma wyjątkowe właściwości, z których jedną z najbardziej widocznych jest działanie jako bariera fizykochemiczna. Ludzka powłoka jest w stanie oprzeć się przenikaniu wielu cząsteczek. Jednakże, szczególnie mniejsze cząsteczki mogą przenikać przez nią przezskórnie. Są one w stanie przejść przez warstwę rogówki, która, jak się uważa, stanowi główny czynnik powstrzymujący. Twierdzimy, że masa cząsteczkowa (MW) związku musi być mniejsza niż 500 daltonów, aby umożliwić wchłanianie przez skórę. Większe cząsteczki nie mogą przejść przez warstwę rogówki. Argumenty przemawiające za tą "zasadą 500 Daltonów" są następujące: 1) praktycznie wszystkie powszechnie występujące alergeny kontaktowe mają masę cząsteczkową poniżej 500 Daltonów, większe cząsteczki nie są znane jako uczulające. Nie mogą one przenikać, a zatem nie mogą działać jako alergeny u człowieka; 2) wszystkie najczęściej stosowane w miejscowej dermatoterapii środki farmakologiczne mają poniżej 500 daltonów; 3) wszystkie znane leki stosowane miejscowo w systemach transdermalnego dostarczania leków mają poniżej 500 daltonów. Ponadto doświadczenia kliniczne z takimi środkami stosowanymi miejscowo, jak cyklosporyna, takrolimus i ascomycyna, dostarczają kolejnych argumentów przemawiających za prawdziwością zasady 500 daltonów. Dla celów rozwoju farmaceutycznego logiczne wydaje się ograniczenie rozwoju nowych innowacyjnych związków do MW poniżej 500 daltonów, gdy celem jest miejscowa terapia dermatologiczna lub przezskórna terapia systemowa czy szczepienia.